सिरोलिमस

सिरोलिमस (INN / USAN), जसलाई रैपामाइसिन पनि भनिन्छ, एक प्रतिरक्षा औषधी हो जुन अंग प्रत्यारोपणमा अस्वीकृति रोक्न प्रयोग गरिन्छ; यो विशेष गरी किडनी प्रत्यारोपणमा उपयोगी छ। एक म्याक्रोलाइड, सिरोलिमस पहिलो पटक ईस्टर टापुबाट माटोको नमूनामा ब्याक्टेरियम स्ट्रेप्टोमाइसेस हाइग्रोस्कोपिकसको उत्पादनको रूपमा पत्ता लागेको थियो - यो टापु "रापा नुइ" भनेर पनि चिनिन्छ, त्यसैले यो नाम। यो व्याथ द्वारा व्यापार नाम रापामुने अन्तर्गत बिक्री गरिन्छ।
सिरोलिमस मूलतः एन्टिफंगल एजेन्टको रूपमा विकसित गरिएको थियो। जे होस्, यो छोडियो जब यो पत्ता लाग्यो कि यसमा शक्तिशाली इम्युनोस्प्रेसिभ र एन्टिप्रोलिरेटिभ गुणहरू छन्।
सिरोलिमसको एन्टि-प्रोलिफेरेटिव प्रभावहरूले क्यान्सरको उपचारमा भूमिका खेल्न सक्छ। भर्खरै यो देखियो कि सिरोलीमसले रेरल ट्रान्सप्लान्ट्स भएका बिरामीहरूमा डर्मल कपोसीको सारकोमाको प्रगति रोकिदियो। अन्य एमटीओआर अवरोधकर्ताहरू जस्तै टेम्सिरोलिमस (सीसीआई-779 001 XNUMX) वा एभरोलिमस (आरएडी XNUMX००१) क्यान्सरमा प्रयोगको लागि परीक्षण गरिन्छ जस्तै ग्लिओब्लास्टोमा मल्टिफॉर्म र म्यान्टल सेल लिम्फोमा।
डोक्सोर्यूबिसिन र सिरोलिमसको संयोजन थेराइलाई चूहोंमा माफी दिनको लागि एकेटी-पोजिटिभ लिम्फोमा चलाउन देखाइयो। अक्ट स sign्केतनले अक्ट-पॉजिटिभ लिम्फोमामा सेल अस्तित्वको प्रबर्धन गर्दछ र डोमोरोबिसिन वा साइक्लोफोस्पामाइड जस्ता केमोथेरापी ड्रग्सको साइटोटोक्सिक प्रभावहरू रोक्न कार्य गर्दछ। सिरोलिमसले अक्ट सिग्नलिंग ब्लक गर्दछ र कोषहरूले केमोथेरापीको प्रतिरोध गुमाउँछन्। Bcl-२- लिम्फोमा उपचारको लागि पूर्ण प्रतिरोधी थिए; न eIF2E लिम्फोमासलाई sirolimus लाई संवेदनशील गर्दै। रपामाइसिनले यसको आफ्नै प्रभाव देखाउँदैन।